阿替洛尔是长效的，高选择性的B1受体阻滞剂。临床上主要用来治疗突然出现的快速心律失常，比如房颤伴快心室率，窦性心动过速，室上性心动过速以及频发的室早房早。对甲状腺功能亢进引起的各种快速心律失常尤为有效。因为抑制心脏传导和收缩的作用明显，所以阿替洛尔不适用于心衰患者。对于有严重心动过缓，房室传导阻滞，心力衰竭，孕妇等情况，阿替洛尔禁止应用。