白花蛇舌草味苦、甘，性寒。归心、胃、大肠经。具有清热解毒，利湿的作用。常用于痈肿疮毒，咽喉肿痛，毒蛇咬伤。治疗肠痈，常与红藤、败酱草同用。治疗肿毒及蛇虫咬伤可捣烂外敷于局部或配伍紫花地丁、半边莲等内服。还常用于热淋、小便不利等症。近年来常用于胃癌，肠癌，食管癌等多种癌症的治疗。现在药理研究证明，白花蛇舌草具有微弱的抗菌作用，高浓度水煎剂能抑制绿脓杆菌，伤寒杆菌变形杆菌的生长。另外，白花蛇舌草能提高网状内皮系统的吞噬作用，刺激网状内皮细胞的增生，增强吞噬细胞的活力。