苯巴比妥主要用于焦虑，失眠，癫痫大发作以及局限性发作，也可用于高胆红素血症。该药为镇静催眠药和抗惊厥药，对中枢抑制的程度随剂量而表现有镇静催眠，抗惊厥等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统，从而阻断冲动传至大脑皮质，使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制产生困倦，起到镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递。