甲磺酸伊马替尼最常见的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心，呕吐，腹泻，肌肉疼痛，皮疹，容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眼眶周围或下肢水肿，严重浮肿少见，并且均经过利尿等治疗后缓解。其他的不良事件如胸腹水，肺水肿，体重增加，全血细胞减少可通过减量，停药或支持治疗后缓解，但个别患者可因为复杂胸腔积液，充血性心力衰竭，肾功能衰竭死亡。