茶碱的主要作用是平滑肌松弛，扩张支气管。可以促进肾上腺素，去甲肾上腺素的释放使气道的平滑肌松弛，抑制钙离子的释放，也会产生呼吸道扩张作用。可以用来治疗支气管哮喘，慢性阻塞性肺气肿，慢性支气管炎，或者治疗心源性哮喘，心源性水肿的患者，服用后可能产生胃肠道刺激症状，或者是心律失常，心跳加快，癫痫。等浓度过高时可以出现惊厥，心跳骤停。