沙丁胺醇有较强的支气管扩张作用，主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。一般急性发作时用气雾吸入，预防发作时可以口服。与其他的肾上腺素受体激动剂或者是茶碱类的药物合用时，支气管扩张的作用会增强，但是不良反应也可能会加重。部分患者使用之后，会出现一些不良反应偶见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等，剂量过大时可出现心动过速，血压波动。一般减轻剂量即可以恢复，比较严重时应该停药。沙丁胺醇不能够长期用药，否则会形成耐受性，疗效会降低，还可能会使哮喘加重。对氟利昂、沙丁胺醇以及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。