凝血系统是由许多蛋白酶组成的，通常称之为“凝血因子”，正常状态下凝血因子在血液中大量存在，但没有活性不会形成血栓。当机体遇到某些异常情况时，如外伤后血管受损、斑块破裂释放激活凝血系统的物质、蛋白酶被激活等，凝血因子由无活性变为有活性的蛋白酶。通过一个逐级放大的瀑布样连锁反应，最终形成凝血酶，将纤维蛋白原转换为纤维蛋白，纤维蛋白之间相互连接成网状，构成了血栓的基本骨架。如果任何一个凝血因子出现异常或不能发挥正常的作用，就可能出现异常出血或血栓异常。抗凝系统也是由许多蛋白酶构成的，这些物质能抑制凝血系统中的凝血因子发挥作用，也是很多药物发挥抗凝作用的重要途径。最重要的是抗凝血酶。纤溶系统主要是纤溶酶原激活剂，使纤溶酶原变成纤溶酶后，能溶解血管中已经形成的血栓，破坏血栓中相互连接的纤维蛋白网，最终血栓被溶解。体内天然存在两种主要的纤溶酶原激活剂，分别为组织型纤溶酶原激活剂(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA．)。现有溶栓药物都是纤溶酶原激活剂。该激活剂激活纤溶酶原，使其生成纤溶酶，形成的纤溶酶裂解纤维蛋白(原)，形成纤维蛋白(原)降解产物，血栓溶解。体内还存在抗纤溶机制，纤溶酶原激活剂抑制剂-I(PAI-I)与tPA或uPA结合成复合物，使之灭活。抗纤溶机制调节体内的纤溶活性，但在病理情况下可导致纤溶能力的减弱，使形成的血栓不容易被溶解。