白花蛇舌草味苦、甘，归心、胃、大肠经。能清热解毒，利湿。用于痈肿疮毒、咽喉肿疼、毒蛇咬伤。治疗肠痈常与红藤、败酱草同用，治疗毒蛇咬伤、肿毒常配伍紫花地丁、半边莲；还能用于热淋小便不利。近年来常用于胃癌、肠癌、食管癌等治疗。现代药理研究证明，白花蛇舌草具有微弱的抗菌作用，高浓度水煎剂能抑制绿脓杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌的生长，能提高网状内皮系统系统的吞噬功能。