他莫昔芬为非类固醇类的抗雌激素药物，如果乳腺癌患者癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进去肿瘤细胞内，与其结合，促进肿瘤的生长。而他莫昔芬可以与雌激素受体结合阻止其与雌激素结合，从而抑制肿瘤的增殖。主要用于治疗女性复发转移性乳腺癌，用于ER/PR受体阳性的乳腺癌患者的内分泌治疗。一般每次10mg，一天两次口服，共口服5-10年。