制酶菌素片属于多烯类抗真菌药物，具有广谱抗生菌的作用，对于念珠菌属的抗菌活性最高。此外对于其他真菌如新型隐球菌、毛霉菌、曲菌、小孢子菌等也有较好的效果。制霉菌素可以与真菌细胞膜上的甾醇相结合，使真菌细胞膜的通透性发生改变，从而发挥抗真菌的效果。临床上主要用于口服治疗消化道真菌感染，也可以外用于表面皮肤的真菌感染，同时对于长期服用广谱抗生素所导致的真菌性二重感染也有较好的效果。