氨甲环酸治疗黄褐斑的机理可能和酪氨酸酶有关，通过氨甲环酸作用于人黑色素细胞的实验室研究发现，氨甲环酸有抑制酪氨酸酶活性的作用，氨甲环酸通过抑制纤溶酶原转化为纤溶酶而干扰黑色素细胞和角化细胞之间的联系，从而减少黑色素细胞内的黑色素产生，从而达到祛斑的效果。
